ALA是一种体内血红素合成的前体物，它由甘氨酸、琥珀酸、辅酶A在ALA合成酶作用下合成，其本身不产生光敏性。使用后，在体内经ALA脱水酶及其他一系列牌的作用，生成具有强光敏作用的原卟啉区(PpIX)。

正常情况下，这种合成途径受机体负反馈机制调节，因此体内没有过剩的PpIX，当给予大量外源性ALA后，这种调节机制被打乱，机体某些增殖较快的组织或者代端旺盛的肿瘤细胞选择性吸收ALA显著增加，即可产生过量的PpIX，并聚积在相应的组织内，此时，如组织受到波长630nm激光照射后可发生强烈的光动力学反应迄今，5-ALA为PDT中应用最广的物质，ALA-PDT的最大特点是具有高度组织选择性，是该疗法明显优于以往手术、激光及化疗、放疗等疗法的重要原因之一。

ALA-PDT的另大特点是几乎无不良反应。研究证明，ALA进入体内后1～3h，组织中PpIX的含量达高峰6h后逐渐下降，24h后组识中测不到PpIX，故ALA-PDT不同于以往使用的HpD-PDT。HpD在组织中蓄积作用较强，可在正常皮肤组织中停滞8～10周，接受治疗者需要长时间避光，从而严重限制了HpD-PDT的临床应用。ALA为新一代的光敏剂，其半衰期短，组织蓄积作用弱，对就医者血、尿常规及肝功能无明显影响，治疗后不需要避光。